Кальційчутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидної залози, є основними регуляторами секреції паратиреоїдного гормону (ПТГ).
Цинакальцет чинить кальційміметичну дію, що безпосередньо знижує рівень ПТГ, підвищуючи чутливість кальційчутливого рецептора до рівня позаклітинного кальцію.
Зниження рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію в сироватці крові. Зниження рівня ПТГ корелює з концентрацією цинакальцету. Після досягнення стабільної фази концентрація кальцію в сироватці крові залишається на постійному рівні протягом усього інтервалу між прийомами лікарського засобу.