Бендамустину гідрохлорид - алкілуючий протипухлинний лікарський засіб. Антинеопластичний і цитотоксичний ефект бендамустину гідрохлориду переважно пов’язаний з утворенням перехресних зшивок молекул одноланцюгової та дволанцюгової ДНК внаслідок алкілування. В результаті цього порушується матрична функція ДНК та її синтез.
Протипухлинна дія бендамустину гідрохлориду доведена кількома дослідженнями in vitro на різних клітинних лініях пухлин людини (рак молочної залози, недрібноклітинний та дрібноклітинний рак легень, карцинома яєчників та різні типи лейкемії) і дослідженнями in vivo на різних експериментальних моделях ракових пухлин у тварин та людини (меланома, рак молочної залози, саркома, лімфома, лейкемія та дрібноклітинний рак легень).
Бендамустину гідрохлорид виявляє профіль активності на клітинних лініях пухлин людини, який відрізняється від такого в інших алкілуючих засобів. Діюча речовина не демонструє або демонструє лише незначною мірою перехресну резистентність у людських клітинних лініях пухлини з різними механізмами резистентності, принаймні частково через порівняно персистентну взаємодію з ДНК. Крім того, бендамустин виявляє лише часткову перехресну резистентність з антрациклінами, алкілуючими засобами та ритуксимабом. Проте кількість проаналізованих пацієнтів невелика.