Флумазеніл – це антагоніст бензодіазепінів, похідне імідазобензодіазепінів, який шляхом конкурентної взаємодії специфічно блокує вплив речовин, що діють на рецептор бензодіазепіну в центральній нервовій системі (ЦНС). Повідомлялось про нейтралізацію парадоксальних реакцій бензодіазепінів.
Фармакодинамічні ефекти. Експерименти, проведені на тваринах, показали, що флумазеніл не блокує вплив агоністів бензодіазепінових рецепторів, таких як барбітурати, міміциди гама-аміномасляної кислоти та антагоністи рецепторів аденозину. Флумазеніл блокує дію небензодіазепінових агоністів, таких як циклопіролони (зопіклон) та триазолопіридазини. Гіпно-седативні ефекти бензодіазепінів швидко зникають (протягом 1–2 хв) після внутрішньовенного введення флумазенілу. Залежно від різниці в часі елімінації між агоністом та антагоністом, ефект може повторитись протягом кількох годин. Флумазеніл може мати незначну агоністичну (наприклад, протисудомну) активність. Клінічна ефективність та безпека. Дослідження на тваринах показали, що при тривалому лікуванні флумазенілу виникав синдром відміни, включаючи судоми.