Гозерелін (D-Ser(But)6 Azgly10 ЛГ-РГ) є синтетичним аналогом природного лютеїнізуючого гормону – рилізинг-гормону (ЛГ-РГ). При постійному застосуванні гозерелін інгібує виділення гіпофізом ЛГ, що призводить до зниження концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок. Цей ефект оборотний після відміни терапії. На первинній стадії гозерелін, як і інші агоністи ЛГ-РГ, може спричиняти тимчасове збільшення концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок.
У чоловіків протягом приблизно 21-го дня після введення першого імплантанту концентрація тестостерону знижується до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному введенні лікарського засобу кожні 28 днів. Таке зниження концентрації тестостерону у більшості хворих приводить до регресу пухлини передміхурової залози і симптоматичного поліпшення.
При лікуванні пацієнтів з метастатичним раком передміхурової залози у клінічних дослідженнях було показано, що гозерелін дає результати, подібні до результатів хірургічних кастрацій.
У дослідженнях, що порівнювали монотерапію бікалутамідом у дозі 150 мг та кастрацію (переважно у формі гозереліну), не було суттєвої різниці в загальній виживаності пацієнтів з місцево поширеним раком простати, які отримували бікалутамід, та пацієнтів, які отримували кастрацію (коефіцієнт ризику = 1,05 [ДІ від 0,81 до 1,36]). Однак неможливо статистично порівняти еквівалентність двох методів лікування.
Повідомляли, що гозерелін покращує виживання без захворювань і загальну виживаність при застосуванні як допоміжна терапія до променевої терапії у пацієнтів з локалізованим ризиком (Т1-Т2 та ПСА (простато-специфічний антиген) на рівні хоча б 10 нг/мл або оцінка 7 балів за шкалою Глісона) чи місцевопоширеним (Т3-Т4) раком передміхурової залози. Оптимальна тривалість ад’ювантної терапії не встановлена; дослідження показали, що 3 роки ад’ювантної терапії гозереліном дають значне покращення виживання порівняно з лише радіотерапією. Показано, що неоад’ювантна терапія гозереліном разом із променевою терапією покращує виживання без захворювань у пацієнтів з локалізованим або локально поширеним раком передміхурової залози.
Після простатектомії у пацієнтів, у яких спостерігалося розповсюдження пухлини передміхурової залози, ад’ювантна терапія лікарським засобом може покращити рівень безрецидивної виживаності, хоча відсутнє значне покращення виживаності, якщо пацієнти не мали лімфовузлів під час хірургічного втручання. Пацієнти з місцеворозповсюдженою хворобою з визначеною гістопатологічною стадією, які мають додаткові фактори ризику, такі як рівень ПСА хоча б 10 нг/мл чи оцінка 7 балів за шкалою Глісона перед ад’ювантною терапією лікарським засобом, повинні пройти ретельне обстеження. Немає доказів покращення клінічних результатів внаслідок неоад’ювантної терапії гозереліном після радикальної простатектомії.
У жінок концентрація естрадіолу в сироватці крові знижується також приблизно до 21-го дня після введення першої капсули і при постійному лікуванні, тобто при введенні лікарського засобу кожні 28 днів, залишається зниженою на рівні, який порівняний з тим, що спостерігається у жінок у постменопаузний період. Це зниження дає позитивний ефект при гормонально залежних формах раку молочної залози, фібромах матки, ендометріозі та пригніченні розвитку фолікулів яєчника. Це також спричиняє потоншання ендометрія і виникнення аменореї у більшості пацієнток.
Під час лікування аналогами ЛР-РГ у деяких жінок може настати менопауза. Зрідка менструації не відновлюються після завершення терапії.
Показано, що гозерелін у комбінації з препаратами заліза спричиняє аменорею, що підвищує рівень гемоглобіну та поліпшує відповідні гематологічні параметри порівняно з терапією тільки препаратами заліза. Ця комбінація давала середню концентрацію гемоглобіну на 1 г/дл вище, ніж досягнута лише терапією залізом.