Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S‑енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину. Як антибактеріальний лікарський засіб із групи фторхінолонів, левофлоксацин діє на комплекс ДНК з ДНК-гірази та топоізомерази ІV. Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.
Межові значення. Рекомендовані Європейським комітетом із тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в Таблиці 1 тестування МІК (мг/л). Клінічні межові значення МІК EUCAST для левофлоксацину:
Таблиця 1
|
Патогени |
Чутливі |
Резистентні |
|
Enterobacteriacae |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Pseudomonas spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Acinetobacter spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Staphylococcus spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
S. pneumoniae 1 |
≤ 2 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Streptococcus A, B, C, G |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
H. influenzae 2, 3 |
≤ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
M. catarrhalis 3 |
> 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Межові значення, не пов’язані з видами 4 |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
1 Межові значення левофлоксацину стосуються терапії високих доз.
2Можливий низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12−0,5 мг/л), але не існує доказів того, що така резистентність має клінічне значення при інфекціях дихальних шляхів, спричинених H. influenzae.
3Штами з величинами МІК, вищими від межового значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами, є дуже рідкісними або про них ще не повідомляли. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити і, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят до уповноваженої лабораторії. Поки є дані, що свідчать про клінічну реакцію для підтверджених ізолятів з МІК вище поточного резистентного межового значення, про них необхідно повідомляти як про резистентні.
4Межові значення пероральних доз від 500 мг одноразово до 500 мг х 2 рази на добу і внутрішньовенних доз від 500 мг одноразово до 500 мг х 2 рази на добу.
Антибактеріальний спектр.
Поширеність резистентності для вибраних видів може варіювати географічно та з часом. Бажано отримати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.
Зазвичай чутливі види:
Аеробні грампозитивні бактерії:
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus* метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci − групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.
Аеробні грамнегативні бактерії:
Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаеробні бактерії:
Peptostreptococcus.
Інші:
Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Види, набута (вторинна) резистентність яких може становити проблему: Аеробні грампозитивні бактерії:
Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метицилін-резистентний, Staphylococcus coagulase spp.
Аеробні грамнегативні бактерії:
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.
Анаеробні бактерії:
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**.
Природно резистентні штами:
Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecium.
*Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях. **Природна помірна чутливість.
Інші дані:
Госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.