Елетриптан є селективним агоністом судинних 5-HT1B та нейронних 5-HT1D-рецепторів. Елетриптан також виявляє високу спорідненість з рецептором 5-HT1F, що може сприяти його антимігренозному механізму дії. Елетриптан має невелику спорідненість з людськими рекомбінантними 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E та 5-HT7-рецепторами.