СПАСТІКАЛМ – ін’єкційний міорелаксант (тіоколхікозид) без седативної дії і лікарських взаємодій.
Тіоколхікозид – це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.
У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК та стрихнінчутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид, що діє як антагоніст ГАМК-рецепторів, виявляє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на супраспінальному рівні, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.
Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК-рецепторами такі ж, як і для його глюкоронідного похідного, що є основним метаболітом.
У дослідженнях in vivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.
Також електроенцефалографічні дослідження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативний ефект.
Тіоколхікозид не метаболізується ферментами системи цитохрому печінки, на відміну від більшості міорелаксантів - тизанідину, толперизону, циклобензаприну, баклофену.
Тому тіоколхікозид поєднується з антидепресантами, антибіотиками, антиаритмічними засобами, іншими препаратами центральної дії.